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负载RL-QN15肽的中空聚多巴胺纳米颗粒:一种新型促再生皮肤伤口治疗剂
时间:2021-10-08 来源:本站编辑 浏览次数:1025次

doi:0.1186/s12951-021-01049-2

Hollow polydopamine nanoparticles loading with peptide RL-QN15: a new pro-regenerative therapeutic agent for skin wounds

 

期刊:JOURNAL OF PHOTOCHEMISTRY AND PHOTOBIOLOGY B-BIOLOGY 发表时间: 2021-10-2 影响因子: 10.435
作者列表:Sun Huiling, Wang Ying, He Tiantian, He Dingwei, Hu Yan, Fu Zhe, Wang Yinglei, Sun Dandan, Wang Junsong, Liu Yixiang, Shu Longjun, He Li, Deng Ziwei, Yang Xinwang
第一作者国家:  中国 第一作者单位:  昆明医科大学
通讯作者国家:  中国 通讯作者单位:  昆明医科大学
 

研究领域:纳米技术 药剂学 伤口愈合 生物医学工程

关键字:空心聚多巴胺纳米颗粒 RL-QN15 肽 促再生疗法 皮肤伤口 角质形成细胞 巨噬细胞 细胞因子 动物模型 全层皮肤损伤 口腔溃疡 皮肤烫伤


 
摘要

背景:尽管随着治疗方法和制剂的增加,皮肤伤口的治疗已取得显著进展,但现有的干预手段仍无法满足当前的临床需求。因此,开发新型促再生疗法仍十分迫切。纳米材料和多肽凭借其独特的特性,为促再生制剂的开发提供了新的线索,但仍需进一步深入研究和探索。结果:在本研究中,我们成功合成了空心聚多巴胺(HPDA)纳米颗粒,并成功制备了负载RL-QN15(一种具有显著促愈合活性的两栖动物源多肽)的HPDA纳米颗粒(HPDAlR)。我们评估了HPDA纳米颗粒和HPDAlR的理化特性、生物分布及清除情况,并测定了HPDA对RL-QN15的负载效率以及RL-QN15从HPDAlR中的缓释速率。研究结果显示,HPDA纳米颗粒和HPDAlR对角质形成细胞、巨噬细胞及小鼠均无明显毒性,且HPDA纳米颗粒在体内和体外均未表现出促愈合活性。有趣的是,HPDAlR显著增强了RL-QN15加速角质形成细胞划痕愈合的能力,并能选择性调节巨噬细胞释放与愈合相关的细胞因子。更重要的是,通过在小鼠全层皮肤损伤模型和大鼠口腔溃疡模型上进行评估,与游离的RL-QN15相比,HPDAlR的促再生效力分别显著提高了50倍和10倍。此外,HPDAlR还增强了多肽RL-QN15对小鼠皮肤烫伤和猪全层损伤伤口的促愈合效率。结论:HPDA显著增强了RL-QN15在体内和体外的促再生效力,因此HPDAlR在皮肤伤口愈合治疗药物的开发中展现出巨大潜力。Background Although the treatments of skin wounds have greatly improved with the increase in therapeutic methods and agents, available interventions still cannot meet the current clinical needs. Therefore, the development of new pro-regenerative therapies remains urgent. Owing to their unique characteristics, both nanomaterials and peptides have provided novel clues for the development of pro-regenerative agents, however, more efforts were still be awaited and anticipated.Results In the current research, Hollow polydopamine (HPDA) nanoparticles were synthesized and HPDA nanoparticles loading with RL-QN15 (HPDAlR) that was an amphibian-derived peptide with obvious prohealing activities were prepared successfully. The characterization, biodistribution and clearance of both HPDA nanoparticles and HPDAlR were evaluated, the loading efficiency of HPDA against RL-QN15 and the slow-releasing rate of RL-QN15 from HPDAlR were also determined. Our results showed that both HPDA nanoparticles and HPDAlR exerted no obvious toxicity against keratinocyte, macrophage and mice, and HPDA nanoparticles showed no prohealing potency in vivo and in vitro. Interestingly, HPDAlR significantly enhanced the ability of RL-QN15 to accelerate the healing of scratch of keratinocytes and selectively modulate the release of healing-involved cytokines from macrophages. More importantly, in comparison with RL-QN15, by evaluating on animal models of full-thickness injured skin wounds in mice and oral ulcers in rats, HPDAlR showed significant increasing in the pro-regenerative potency of 50 and 10 times, respectively. Moreover, HPDAlR also enhanced the prohealing efficiency of peptide RL-QN15 against skin scald in mice and full-thickness injured wounds in swine.Conclusion sHPDA obviously enhanced the pro-regenerative potency of RL-QN15 in vitro and in vivo, hence HPDAlR exhibited great potential in the development of therapeutics for skin wound healing.


 

本研究中所用的多肽 RL-QN15(纯度 >95%)由武汉百意欣生物技术有限公司现武汉天德生物科技有限公司)(中国武汉)商业合成并提供。"The peptide RL-QN15 with purity higher than 95% used in this study were commercially synthesized and provided by Bioyeargene Biotechnology Co. Ltd. (Wuhan, China)."


 

转载跟进报道(昆明医科大学|科研成果):

基于活性肽RL-QN15和纳米材料的促皮肤创面愈合干预策略

 

皮肤在受到创伤后愈合的过程中往往会受到各种因素影响,从而造成慢性/难愈合创伤,不仅严重危害个人心身健康,增加家庭经济负担,而且消耗社会医疗资源。皮肤创伤修复干预手段一直是人类医学中永恒的主题,虽然近些年取得了一定的进展,如基因疗法、干细胞治疗等,但是临床上仍然尚缺乏有效的手段。因此,新型促皮肤创面药物的发现一直是国际前沿研究课题与研究重点。动物来源的活性多肽被广泛关注,其具有高活性、高特异性、高稳定性等特点,是新药创制的先导化合物的重要来源在基础科学研究、新型生物产业、创新药物研发中具有独特和不可替代的作用。

2021年,由昆明医科大学基础医学院杨新旺博士团队牵头,联合云南民族大学民族医药学院王滢博士团队,通过蛋白质组学和基因组学手段从云南产两栖动物泽蛙皮肤中识别了一个新型活性肽分子RL-QN15,其只有15个氨基酸残基组成,除含一对分子内二硫键外化学修饰,具有较好的稳定性且没有毒性。在低浓度下(nM)即可在体、内外发挥显著的促皮肤修复作用,进一步的初步机制研究表明,RL-QN15通过激活巨噬细胞MAPK/SMAD通路释放TGF-β1,从而促进表皮细胞迁移至创口,引起肉芽组织再生和表皮重建,最终促皮肤组织再生。RL-QN15在口腔溃疡、慢性难愈合性糖尿病皮肤创伤、皮肤纤维化中显示了较好的干预应用潜力,是世界上活性最好的促皮肤再生物质之一。相关研究成果以题为“Discovery of a novel short peptide with efficacy in accelerating the healing of skin wounds”发表于国际著名期刊Pharmacological Research(IF=10.33,中科院二区TOP),文章链接:

https://www.sciencedirect.com/science/article/abs/pii/S1043661820316042?via%3DihDi,且获得国家发明专利授权1项(ZL201910913216.X)。

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考虑到皮肤用多肽药物本身可能具有的局限性,如容易受到创口各种内源性和外源性蛋白酶的降解、药物的流失等,通过药物缓释放系统从而保持多肽在皮肤创面的有效作用浓度应该是一种能把多肽药物推向临床应用的有效手段。因此,在上述研究基础上,昆明医科大学基础医学院杨新旺博士团队牵头,联合陕西师范大学材料科学与工程学院邓字巍教授团队、云南民族大学民族医药学院王滢教授团队、昆明医科大学第一附属医院皮肤科何黎教授团队和云南大学附属医院内分泌科杨莹教授团队在国际著名期刊Journal of Nanobiotechnology(中科院一区TOP,IF=10.435)杂志在线背靠背发表了分别题为“Hollow polydopamine nanoparticles loading with  peptide RL-QN15: a  new pro-regenerative therapeutic agent for  skin wounds”和“Mesoporous polydopamine nanoparticles carrying peptide RL-QN15 show potential for skin wound therapy”的两篇最新研究成果。

该两项研究成功构建了“RL-QN15/纳米材料(空腔聚多巴胺HPDA和介孔聚多巴胺MPDA)的负载与缓释体系”。通过HPDA和MPDA的负载与缓释,活性肽RL-QN15选择性调节巨噬细胞释放修复相关细胞因子的能力得以提高从而其动促皮肤创面愈合活性得以显著增强(10倍以上),此外,该研究工作表明“RL-QN15/纳米材料”在和人皮肤结构最为相似的实验用猪上也有较为理想的促修复效果。我们的研究工作提示:“纳米材料的负载与缓释特性”与“高活性的RL-QN15”双组合,为临床解决皮肤创面愈合提供了新的策略和思路。

文章链接:

https://jnanobiotechnology.biomedcentral.com/articles/10.1186/s12951-021-01049-2

https://jnanobiotechnology.biomedcentral.com/articles/10.1186/s12951-021-01051-8

上述研究成果受国家自然科学基金、云南省科技领军人才项目、云南省高层次人才培养支持计划、云南大学创新团队、云南省应用基础研究重点项目与面上项目、教育部创新团队等项目经费支持。此外,作为共同第一作者身份的本科生以上述研究成果参加了2022年全国大学生生命科学竞赛,获得了创新类国家级特等奖1项(云南省唯一入围国赛的1项)、二等奖1项。

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