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EDIKPKTSLAFR
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EDIKPKTSLAFR

利用体内噬菌体展示技术鉴定了一种靶向人鼻咽癌CEN-1的十二肽EDIKPKTSLAFR配体。合成了两个三肽及其衍生物YR13 (YEDIKPKTSLAFR)、EY13 (EDIKPKTSLAFRY)、EY13- nh2 (EDIKPKTSLAFRY- nh2)和Fmoc-YR13 (Fmoc-YEDIKPKTSLAFR),并用131I进行放射性标记。测定所选噬菌体颗粒在鼻咽癌小鼠体内的体外稳定性、生物分布和组织分布,并进行放射性标记肽的血浆代谢物分析。虽然Fmoc和NH2组可以保护肽不受脱碘作用,但只有Fmoc组抑制了Fmoc- yr13与NPC肿瘤的结合。化合物EY13- nh2是肽EY13的c端酰胺,其血清稳定性最好,脱碘作用最小,肿瘤/血比较好。选择的噬菌体颗粒(噬菌体3或噬菌体5)在鼻咽癌肿瘤中的浓度高于对照噬菌体(初始噬菌体展示肽库)。EY13还能抑制选定的噬菌体颗粒与肿瘤的结合。结果表明,EDIKPKTSLAFR在鼻咽癌的诊断和治疗中具有良好的候选价值。

 

单字母H2N-EDIKPKTSLAFR-OH
多字母 H2N-Glu-Asp-Ile-Lys-Pro-Lys-Thr-Ser-Leu-Ala-Phe-Arg-OH
氨基酸个数 12
分子式 C63H105N17O19
平均分子量(MW) 1404.61
精确分子量(Exact Mass)(MW) 1403.78
等电点(PI) 10.79
pH=7.0时的净电荷数 1.98
GRAVY -0.79
亲水残基比例 0.07
消光系数 -
溶解建议亲水