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ADC Linkers_Peptide linkers
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Azido-mono-amide-DOTA
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  • 货号： TD-TK01254
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Azido-mono-amide-DOTA

 

名称 Azido-mono-amide-DOTA
CAS 号 1227407-76-2
类别 双功能螯合剂（Bifunctional Chelator; BFC）
核心属性 大环 DOTA 衍生物，用于肿瘤预靶向，可实现多肽与放射性核素的偶联
相关探针性能（Gd-DOTA-click-SF） 1. 纵向弛豫率（r₁）优异：- 3T 磁场下：r₁ = 7.04 mM⁻¹ s⁻¹- 9.4T 磁场下：r₁ = 6.82 mM⁻¹ s⁻¹
2. 对比多替兰优势明显：- 多替兰 3T 下 r₁=3.99 mM⁻¹ s⁻¹- 多替兰 9.4T 下 r₁=4.63 mM⁻¹ s⁻¹
3. 体外细胞生物安全性与稳定性与多替兰相当
探针靶向机制 磺酰氟（SF）官能团可特异性结合动脉壁的高活性丝氨酸蛋白酶或弹性蛋白酶
实验验证 1. 经 MALDI-TOF 质谱分析与离体实验，证实大鼠腹主动脉瘤模型中存在目标蛋白酶
2. 有望推进临床前及临床试验，实现对动脉壁目标蛋白酶的主动靶向 MRI 检测
放射性标记相关实验（¹⁷⁷Lu 标记物） 1. 标记物：CTT1401（A、B）、CTT1403（C、D）
2. 实验对象：PC3-PIP 荷瘤小鼠
3. 预处理方案：注射标记剂前 30 min 注射 2-PMPA
4. 实验结果：肿瘤和肾脏中的放射性物质显著减少
5. 数据表示方式：每克组织中注射剂量的百分比（% ID/g）