1. 组织蛋白酶可裂解型 ADC 肽接头,是 FDA 批准药物维布妥昔单抗(brentuximab vedotin) 的同款接头
2. 含马来酰亚胺(Mc/6Mal)基团,可与抗体的巯基特异性共价结合
3. Val-Cit 二肽为组织蛋白酶 B 的特异性识别裂解位点,保障胞内药物释放4. PNP 基团为高活性离去基团,可与含胺药物有效载荷高效偶联
临床关联
成功应用于上市 ADC 药物,验证了其在靶向治疗中的可靠性与有效性。Mc-Val-Cit-PABC-PNP is a cathepsin cleavable ADC peptide linker. For example, FDA approved drug, brentuximab vedotin, adopts this linker.