| 名称 |
Human N-acetyl GIP;Acetyl Gastric Inhibitory Peptide (human) TFA |
| 氨基酸个数 |
42 |
| 单字母序列 |
Ac-YAEGTFISDYSIAMDKIHQQDFVNWLLAQKGKKNDWKHNITQ-OH |
| 多字母序列 |
Ac-Tyr-Ala-Glu-Gly-Thr-Phe-Ile-Ser-Asp-Tyr-Ser-Ile-Ala-Met-Asp-Lys-Ile-His-Gln-Gln-Asp-Phe-Val-Asn-Trp-Leu-Leu-Ala-Gln-Lys-Gly-Lys-Lys-Asn-Asp-Trp-Lys-His-Asn-Ile-Thr-Gln-OH |
| 分子式 |
C₂₂₈H₃₄₀O₆₇N₆₀S₁ |
| 平均分子量 |
5025.57 |
| 精确分子量 |
5022.48 |
| 等电点(PI) |
10.16 |
| pH=7.0 时净电荷数 |
2.47 |
| 疏水性 / 亲水性(GRAVY) |
-0.78 |
| 亲水残基比例 |
0.09 |
| 消光系数 |
13980 |
| 溶解建议 |
疏水 |
| 核心功能 |
葡萄糖依赖性促胰岛素多肽的脂肪酸衍生类似物,具备增强的抗高血糖活性和促胰岛素活性,可抵抗二肽基肽酶 IV 降解,用于糖尿病、胰岛素抵抗及肥胖相关研究 |
| 体外研究数据 |
1. 转染人 GIP 受体的中国仓鼠肺成纤维细胞中诱导 cAMP 产生,EC₅₀值为 1.9nM,活性约为天然 GIP 的 10 倍;2. 浓度在 10⁻¹³ - 10⁻⁸nM 时,刺激胰岛素释放的能力优于天然 GIP,10⁻⁸mol/L 浓度下促胰岛素释放效果比天然 GIP 提升 1.3 倍;3. 可改善葡萄糖不耐受、β 细胞葡萄糖不敏感等多种糖尿病相关病理状态。 |
| 体内研究数据 |
以 25nmol/kg 剂量腹腔注射给肥胖高血糖(ob/ob)小鼠,与天然 GIP 相比,60 分钟时小鼠血糖值显著降低,血糖曲线下面积缩小;同时胰岛素应答更强且更持久,胰岛素曲线下面积达 644±54ng・ml⁻¹・min,远超天然 GIP 的 257±29ng・ml⁻¹・min。 |
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